• 沈陽藥科大學學報

    Periodicals Department of Shenyang Pharmaceutical University


     

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    • 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》刊物簡介

      <正>《亞洲藥物制劑科學》雜志,即Asian Journal of Pharmaceulical Sciences (AJPS,ISSN 1818-0876,CN 21-1608/R)創刊于2006年,為亞洲藥學聯盟(A FPS)的官方雜志,是由沈陽藥科大學主辦,Elsevier出版的全英文雙月刊,是中國第一個被SCIE收錄的藥劑學學術期刊。名譽主編為日本東京永井基金會Tsuneji Nagai教授、日本愛知學院大學Yoshiaki Kawashima教授和沈陽藥科大學崔福德教授,主編為沈陽藥科大學何仲貴教授、日本歧阜藥科大學Hirofumi Takeuchi教授和新加坡國立大學Paul WS Heng教授,副主編為沈陽藥科大學毛世瑞教授,韓國首爾國立大學Yu-Kyoung Oh教授,浙江大學高建青教授和四川大學黃園教授。

      2020年09期 v.37;No.296 766頁 [查看摘要][在線閱讀][下載 780K]
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    藥劑

    • 羥基喜樹堿脂質聚合物雜化納米粒的制備及體內外性能評價

      馬紫薇;徐穎;李孝文;蔡慶;王艷嬌;唐星;

      目的以二硬脂?;字R掖及?聚乙二醇2000(1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)-2000],DSPE-PEG_(2000)),大豆卵磷脂(soy lecithin-100M,SL-100M),共聚物材料聚乳酸(polylactic acid,PLA),聚乳酸-羥基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA),聚己內酯(polycaprolactone,PCL)為載體包載羥基喜樹堿(hydroxycamptothecin,HCPT),采用乳化溶劑揮發法制備HCPT脂質聚合物雜化納米粒(hydroxycamptothecin lipid-polymer hybrid nanoparticles,HCPT-LPNs),以期提高制劑的載藥量并改善其體外血漿穩定性,體外釋放性能,體外抗腫瘤活性,體內藥代動力學效果以及體內腫瘤抑制效果。方法以粒徑、多分散指數、電位為評價指標,采用單因素考察法篩選出HCPT-LPNs的最優處方工藝。以不同聚合物(PLA,PLGA,PCL)為HCPT-LPNs的內核,比較其在10%大鼠血漿中的穩定性。以不同pH值的緩沖液作為釋放介質,考察HCPT-LPNs的體外釋放情況。以游離的HCPT作為參比制劑,用MTT法測定HCPT-LPNs對MCF-7細胞的體外細胞毒性,考察HCPT-LPNs在大鼠體內藥物代謝動力學特性。結果 PLA及PLGA內核的HCPT-LPNs較PCL內核的HCPT-LPNs相比具有較好的血漿膠體穩定性。HCPT-LPNs具有pH敏感的釋放特性。HCPT-LPNs的體外細胞毒性較游離HCPT大。結論 HCPT-LPNs為安全有效的遞送HCPT的納米制劑。

      2020年09期 v.37;No.296 769-777頁 [查看摘要][在線閱讀][下載 839K]
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    • 國產羥丙基纖維素 L-11批間重現性及其在一致性評價中的意義

      劉威;李三鳴;楊白雪;孫微;吳路路;金丹妮;楊馥駿;

      目的對比某國內企業生產的三批羥丙基纖維素L-11(hydroxypropyl cellulose L-11,HPC L-11)表面形貌、粉體學性質和部分功能性指標,分析和研究輔料HPC L-11的批間重現性及其可能對制劑性質的影響。方法采用掃描電子顯微鏡、差示掃描量熱法、熱重分析法、比表面積法、靜態液滴法等測定HPC L-11的表面形貌、粉體學性質等。結果在各研究項目中三批次輔料的結果是一致的。結論提示國產輔料的質量及批間重現性有所提升。該研究方法及結果對輔料和制劑生產工藝及質量平行穩定有重要意義,對制劑性質、質量和療效的一致性評價工作具有參考價值。

      2020年09期 v.37;No.296 778-781+788頁 [查看摘要][在線閱讀][下載 645K]
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    • 血管內皮細胞生長因子受體Ⅱ抗體修飾的多西他賽脂質體的制備與藥效學評價

      陳穎;吳琳;劉瑋;楊益;陳偉;張歆;

      目的制備由血管內皮細胞生長因子受體Ⅱ(vascular endothelial growth factor receptorⅡ,VEGFRⅡ)抗體修飾的多西他賽脂質體,并評價其對乳腺癌細胞MCF-7的體內外抗腫瘤效果。方法采用薄膜分散-擠出法制備多西他賽脂質體,再將血管內皮細胞生長因子受體Ⅱ-二硬脂?;字R掖及?聚乙二醇2000(VEGFRⅡ-distearoyl phosphothanolamine-polyethyleneglycol 2000,VEGFRⅡ-mPEG_(2000)-DSPE)連接物與脂質體共同孵化制備成VEGFRⅡ修飾的介導多西他賽脂質體,通過透射電鏡觀察其微觀形態,粒度分析儀測定其粒徑分布和zeta電位,并考察了多西他賽脂質體和VEGFRⅡ抗體修飾的多西他賽脂質體的體外釋藥特性;比較了多西他賽脂質體和VEGFRⅡ抗體修飾的多西他賽脂質體在體外和體內對乳腺癌細胞MCF-7的抗腫瘤效果。結果在透射電鏡下可觀察到多西他賽脂質體和VEGFRⅡ抗體修飾的多西他賽脂質體均呈球狀或類球狀分布,平均粒徑分別為(226.2±16.4)nm和(233.6±10.5)nm,多聚分散系數(PdI)分別為(0.186±0.012)和(0.179±0.009),zeta電位分別為(-9.7±0.6)mV和(-10.1±0.5)mV;多西他賽脂質體和VEGFRⅡ抗體修飾的多西他賽脂質體在pH 7.4磷酸緩沖液中釋藥均較為緩慢;在體外多西他賽脂質體和VEGFRⅡ抗體修飾的多西他賽脂質體均能夠有效地抑制乳腺癌細胞MCF-7生長,而在裸鼠體內VEGFRⅡ修飾的多西他賽脂質體抑制乳腺癌細胞MCF-7生長速度顯著高于多西他賽脂質體。結論本研究制備的VEGFRⅡ抗體修飾的多西他賽脂質體對乳腺癌細胞MCF-7具有較強的抑制活性,VEGFRⅡ抗體修飾的多西他賽脂質體具有潛在的臨床應用價值,值得進一步研究。

      2020年09期 v.37;No.296 782-788頁 [查看摘要][在線閱讀][下載 687K]
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    藥物化學

    • 青蒿素C-10和O-11位衍生物抗瘧疾三維定量構效關系研究

      蔣惠宇;張華;李麗;尚東;王玉林;

      目的建立一個準確、可靠的C-10和O-11位青蒿素衍生物抗瘧疾的三維定量構效關系模型,為青蒿素類抗瘧藥研發提供有效信息。方法應用Discovery Studio中的3D-QSAR模塊,以50個已知結構和抗瘧疾活性的青蒿素C-10和O-11位衍生物建立一個定量構效關系模型。結果該模型交叉驗證系數q~2為0.532,非交叉驗證系數r~2為0.997,預測相關系數r■為0.777。結論該模型準確、可靠,可為青蒿素類抗瘧藥藥代動力學性質改善相關結構改造研究提供有效的理論依據。

      2020年09期 v.37;No.296 789-797頁 [查看摘要][在線閱讀][下載 1901K]
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    藥物分析

    • 頂空氣相色譜法測定甲硝唑原料藥中12種有機溶劑的殘留量

      陸仕華;李丹鳳;

      目的建立測定甲硝唑原料藥中甲醇、乙醇、丙酮、異丙醇、乙腈、二氯甲烷、正丙醇、乙酸乙酯、四氫呋喃、環己烷、正丁醇和甲苯等12種有機溶劑殘留量的方法。方法采用頂空氣相色譜法,色譜柱為DB-624毛細管柱,程序升溫,進樣口溫度為150℃,檢測器為氫火焰離子化檢測器,溫度為250℃,載氣為高純氮氣,載氣流速為2.4 mL·min~(-1),分流比為10∶1,頂空加熱溫度為80℃,平衡時間為30 min。結果甲硝唑中12種殘留溶劑在各自質量濃度范圍內與峰面積線性關系良好(r在0.999 2~0.999 8內);精密度、穩定性試驗的RSD均<3.0%,重復性試驗中只檢出異丙醇(RSD<1.8%);平均加樣回收率為97%~102%。結論該方法可用于甲硝唑原料藥中有機溶劑殘留量測定。

      2020年09期 v.37;No.296 798-801頁 [查看摘要][在線閱讀][下載 213K]
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    • 高效液相色譜法同時檢測染發類化妝品中16種禁用著色劑

      楊淡梅;邱穎姮;鄔曉鷗;熊小婷;夏澤敏;李清;

      目的建立同時測定染發類化妝品中溶劑綠7等16種禁用著色劑的HPLC方法。方法采用Waters Atlantis T3(150 mm×4.6 mm,3μm)色譜柱;以25 mmol·L~(-1)乙酸銨溶液為流動相A,乙腈為流動相B,梯度洗脫;流速為0.7 mL·min~(-1);柱溫為35℃;檢測波長為245、285、376、410、485、520和620 nm??疾烊景l類化妝品中蠟質類、膏霜類、噴霧類不同基質中禁用著色劑的回收率和相對標準偏差。結果在一定線性范圍內,16種禁用著色劑的線性關系良好,相關系數(r)均大于0.999,儀器檢出限(S/N=3)為0.080~0.11 mg·L~(-1)(進樣量10μL)。在低、中、高3個添加水平下,16種禁用著色劑的平均回收率為87.2%~108.1%,相對標準偏差均小于10%。結論該方法可用于染發類化妝品中16種禁用著色劑的定性與定量檢測。

      2020年09期 v.37;No.296 802-808頁 [查看摘要][在線閱讀][下載 314K]
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    • LC-MS/MS法同時測定Beagle犬血漿中乙胺丁醇和異煙肼的質量濃度

      李維維;金藝;徐曉敏;王宜美;徐海燕;

      目的建立一種靈敏、快速的LC-MS/MS方法測定犬血漿中乙胺丁醇和異煙肼的質量濃度并研究這兩種藥物在Beagle犬體內的藥物動力學。方法以乙胺丁醇-d8作為內標,采用蛋白沉淀法處理血漿樣品;使用XBridge Amide色譜柱(50 mm×2.1 mm,3.5μm)進行分離;采用等度洗脫,流動相為乙腈(含體積分數0.3%甲酸)-5 mnmol·L~(-1)乙酸銨(含體積分數0.3%甲酸溶液)體積比77∶23,流速0.5 mL·min~(-1)。在多反應離子監測的正離子檢測方式下測定。6只健康雄性Beagle犬單次經口給予鹽酸乙胺丁醇片250 mg和異煙肼片100 mg,用WinNonlin 8.1軟件以非房室模型計算藥動學參數。結果犬血漿中乙胺丁醇和異煙肼的質量濃度線性范圍分別為12.5~2 000μg·L~(-1)和62.5~10 000μg·L~(-1),r均大于0.99;方法的日內和日間精密度(CV)不大于9.31%;犬血漿中乙胺丁醇和異煙肼的基質效應的RSD不大于9.17%。結論該方法適用于經口給予鹽酸乙胺丁醇片和異煙肼片后Beagle犬體內的藥物動力學研究。

      2020年09期 v.37;No.296 809-814+840頁 [查看摘要][在線閱讀][下載 652K]
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    藥理

    • 柚皮苷對膠質瘤細胞生長的抑制作用的機制研究

      王維;趙子龍;高偉;張東勇;張路陽;包義君;

      目的探討柚皮苷對膠質瘤細胞生長的抑制作用。方法通過MTT實驗檢測不同濃度(0、0.1、0.5和1μmol·L~(-1))柚皮苷對膠質瘤細胞(U87)生長的影響。采用流式細胞儀檢測不同處理組對細胞周期的作用。采用Hochest 33258染色法檢測柚皮苷對U87細胞凋亡的作用。通過Western blot試驗檢測柚皮苷對PI3K、PI3K p110、cyclin D1、bcl-2和bax蛋白的調節作用。結果對細胞處理48 h后,0.1μmol·L~(-1)和1μmol·L~(-1)柚皮苷處理組對U87細胞增殖抑制率分別是(20.35±0.07)%和(50.02±1.91)%。流式分析指出柚皮苷可以阻滯U87細胞的G1-S期進程。Hochest 33258染色證明柚皮苷可以促進U87細胞的凋亡。Western blot實驗指出柚皮苷可以通過抑制PI3K p110、cyclin D1和bcl-2蛋白的表達,上調bax蛋白的表達來抑制U87細胞的生長。結論柚皮苷可以通過抑制PI3K的磷酸化抑制膠質瘤細胞的生長。

      2020年09期 v.37;No.296 815-818頁 [查看摘要][在線閱讀][下載 474K]
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    食品藥學

    • 山葡萄酒與歐亞葡萄酒對PC-12細胞氧化損傷的保護作用對比

      袁丹冰;柏瑞芳;于維超;楊明柱;孫寶山;崔艷;

      目的對比分析山葡萄酒與歐亞葡萄酒對大鼠腎上腺嗜鉻瘤細胞(pheochromocytoma cells,PC-12)氧化性損傷的保護作用強弱,并探討其可能的原因。方法建立H_2O_2誘導PC-12細胞氧化損傷模型,采用噻唑藍(thiazolyl blue tetrazolium bromide,MTT)法測定細胞存活率,確定H_2O_2的最佳作用濃度;采用不同濃度的葡萄酒對PC-12細胞預處理24 h,確定對PC-12細胞無影響的濃度后,MTT法比較不同品種和不同年份的山葡萄酒和歐亞葡萄酒對H_2O_2致PC-12細胞存活率下降的改善作用的差別;并檢測細胞內谷胱甘肽過氧化物酶(glutathione peroxidase,GSH-Px)、超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)活性及丙二醛(malondialdehyde,MDA)的含量;測定不同品種、不同年份的山葡萄酒和歐亞葡萄酒中總多酚、總黃酮、總原花青素和總花色苷的含量,探究葡萄酒對PC-12細胞氧化性損傷的保護作用與多酚成分之間的關系。結果與模型組相比,山葡萄酒和歐亞葡萄酒均能改善H_2O_2致PC-12細胞存活率的降低。山葡萄酒較歐亞葡萄酒能更顯著地提高PC-12細胞存活率,且其提高氧化損傷的PC-12細胞內GSH-Px、SOD活性,降低MDA含量的作用均顯著優于歐亞葡萄酒,在高濃度時保護作用差距更顯著。山葡萄酒中多種多酚類成分含量均顯著高于歐亞葡萄酒。相關性分析表明,葡萄酒對PC-12細胞氧化性損傷的保護作用與其總多酚、總黃酮、總原花青素和總花色苷含量呈正相關。結論山葡萄酒比歐亞葡萄酒對H_2O_2所致PC-12細胞損傷具有更顯著的保護作用。山葡萄酒多酚類成分含量高,可更好地增強抗氧化酶活力和減輕脂質過氧化反應,這可能是山葡萄酒對細胞氧化應激保護作用高于歐亞葡萄酒的原因。

      2020年09期 v.37;No.296 819-826頁 [查看摘要][在線閱讀][下載 1117K]
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    藥事管理

    • 試論新修訂《藥品質量抽查檢驗管理辦法》中的風險管理

      朱嘉亮;郗昊;胡駿;李哲媛;楊悅;朱炯;

      目的旨在通過對新修訂《藥品質量抽查檢驗管理辦法》的分析和探討,提出可行的應對舉措和建議,推動藥品抽檢管理模式的創新。方法基于風險管理理念,結合藥品抽查檢驗工作中的實際問題,對《藥品質量抽查檢驗管理辦法》中相關條款的要求進行分析和梳理,對加強國家藥品抽檢中的風險管理工作提出建議和對策。結果與結論《藥品質量抽查檢驗管理辦法》中包括了風險評估、風險控制和風險溝通和審核三個方面的多個條款,藥品監督管理部門應該組織開展技術分析和研判,發現抽檢品種可能存在的風險信號,并根據風險評估結果采取相應的風險控制和監管措施,并對有關工作情況進行信息公開。

      2020年09期 v.37;No.296 827-832頁 [查看摘要][在線閱讀][下載 258K]
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    中藥研究

    • 吉林產新鮮紫蘇葉中揮發油的提取及其急性毒性研究

      胡曉彤;宋海程;趙新宇;安麗萍;孫晶波;盧學春;杜培革;趙南晰;

      目的優化紫蘇葉揮發油的提取工藝,研究紫蘇葉揮發油的急性毒性機制。方法采用水蒸氣蒸餾法提取紫蘇葉揮發油,GC-MS法檢測紫蘇葉揮發油中的主要化學成分。將紫蘇葉揮發油以豆油為溶劑,稀釋至不同濃度,40只小鼠隨機分為4組,一次性灌胃,觀察小鼠的生理狀態,并得到紫蘇葉揮發油全數致死劑量(LD_(100))、最大耐受劑量(LD_0),通過霍恩氏法得半數致死劑量(LD_(50))。采用蘇木精-伊紅染色法觀察小鼠腦部海馬區、肝、腎、肺組織病理變化,采用逆轉錄聚合酶鏈反應法檢測紫蘇葉揮發油對小鼠肺組織中炎癥和纖維化相關基因mRNA表達水平的影響。結果新鮮紫蘇葉揮發油的最佳提取條件為:料液比1∶10,浸泡時間2 h,提取時間3 h,紫蘇葉揮發油提取率為(8.23±0.31)%。通過GC-MS法鑒定紫蘇葉揮發油中含有紫蘇酮、3-丁炔酸甲酯和間甲氧基苯丙酮等12種成分。紫蘇葉對小鼠的全數致死量(LD_(100))和最低致死量(LD_0)分別為998.8 g·kg~(-1)和215.2 g·kg~(-1),半數致死量(LD_(50))為750.0 g·kg~(-1)。與空白組相比,紫蘇葉揮發油小鼠肺部見明顯病理損傷,肺組織細胞中NF-κB、IL-6、CTGF、α-SMA的mRNA表達量增加(P<0.05)。結論確定紫蘇提取揮發油的最佳提取工藝,紫蘇葉揮發油達到一定劑量時,對小鼠具有急性毒性,可能是通過調節NF-κB、IL-6、CTGF、α-SMA的mRNA表達量導致的。

      2020年09期 v.37;No.296 833-840頁 [查看摘要][在線閱讀][下載 1015K]
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    綜述

    • 去乙?;讣捌湟种苿┰诎┌Y研究中的應用

      王宇瑄;鐘同同;柏瑞芳;崔艷;

      目的對去乙?;?histone deacetylases,HDACs)及其抑制劑(histone deacetylase inhibitors,HDACis)在癌癥中的應用進行綜述。方法檢索國內外近幾年關于HDACs及HDACis的文章,從它們的分類、作用機制和功能特點出發結合其與癌癥發生發展和治療的關系對文獻進行整理和綜述。結果 HDACs分為四型——I、II、III和IV型,HDACis分為泛抑制劑和選擇性抑制劑。HDACs和HDACis均通過調節細胞內的分子反應,影響細胞的增殖、代謝、修復與凋亡,進而達到導致或治療癌癥的目的。結論確定HDACis抑制腫瘤的具體分子機制,并且明確未來癌癥治療的主要研究方向是開發細胞毒副作用較低的選擇性抑制劑。

      2020年09期 v.37;No.296 841-846頁 [查看摘要][在線閱讀][下載 153K]
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    • 腸道菌群在藥源性肝損傷中的作用及其保肝機制的研究進展

      繆志敏;賴泳;

      目的綜述腸道菌群在藥源性肝損傷中的作用及其保肝機制。方法查閱國內外近幾年相關文獻,對腸道菌群的保肝機制進行探討;對腸道菌群在對乙酰氨基酚、一線抗結核藥和鐵劑所致肝損傷中的作用進行分析歸納總結。結果腸道菌群的保肝機制分為直接保護作用和間接保護作用;在對乙酰氨基酚、一線抗結核藥和鐵劑所致肝損傷中均能發現腸道菌群結構的改變,某些菌群的豐度大小與肝損傷程度有著密切關聯。結論腸道菌群有望成為治療藥源性肝損傷的新靶點。

      2020年09期 v.37;No.296 847-851頁 [查看摘要][在線閱讀][下載 137K]
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    • 天然黃酮類化合物抑制細胞周期蛋白依賴性激酶研究進展

      牟佳佳;邱爽;陳黨輝;鄧雁如;

      目的綜述天然存在的黃酮類化合物及其衍生物的細胞周期蛋白依賴性激酶(cyclin-dependent kinases,CDKs)抑制作用。方法以"黃酮"、"黃酮衍生物"、"CDK"等為檢索詞,查閱國內外文獻,對具有CDKs抑制作用的黃酮類化合物及其衍生物進行總結。結果能發揮CDKs抑制作用的天然黃酮類化合物主要包括黃酮類、黃酮醇類、二氫黃酮類、二氫黃酮醇類和查爾酮類等5類,每類都能通過抑制細胞周期相關激酶的活性干擾細胞周期進程。結論天然黃酮類化合物可以作為CDKs抑制劑的先導化合物,對其進行結構修飾和定量構效關系研究,能為CDKs抑制劑類抗腫瘤藥物的開發打下基礎。

      2020年09期 v.37;No.296 852-864頁 [查看摘要][在線閱讀][下載 1297K]
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    • 《Asian Journal of Traditional Medicines》刊物簡介

      <正>《Asian Journal of Traditional Medicines》(亞洲傳統醫藥)是2006年創刊(國際刊號:ISSN 1817-4337),由沈陽藥科大學主辦,香港盛京藥大出版傳媒有限公司出版,是海內外公開發行的傳統醫藥行業全英文資訊期刊——發行國家包括日本、韓國、新加坡等東南亞國家以及歐美各國。本刊以醫藥衛生行業醫療、教育、科研、生產、貿易機構的專業技術人員,經營管理人員和各國(地區)醫藥衛生主管部門官員為主要讀者,報道亞洲傳統藥物研究的新進展、新成果、新動向、新技術及藥物在臨床應用與科研實踐方面的最新動態和

      2020年09期 v.37;No.296 865頁 [查看摘要][在線閱讀][下載 750K]
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